LEXOTANIL (BROMAZEPAM) TBL 3MG N30

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Code ATC: N05BA08. Substances actives: Bromazepamum.


Entreprise productrice: F.hoffmann-La Roche Ltd.
Médicament sur ordonnance.

LEXOTANIL TBL 3MG N30
LEXOTANIL 3MG TABL.N30
LEXOTANIL (BROMAZEPAM) TBL 3MG N30

Forme de dosage: comprimés

Action pharmacologique: La série benzodiazépines d’agent anxiolytique (tranquillisant) a un effet sédatif, hypnotique, anticonvulsivant, relaxant musculaire central. Il est généralement prescrit comme médicament anxiolytique. Améliore l'effet inhibiteur du GABA (médiateur de l'inhibition pré et post-synaptique dans toutes les parties du système nerveux central) sur la transmission de l'influx nerveux. Stimule les récepteurs aux benzodiazépines situés dans le centre allostérique des récepteurs GABA postsynaptiques de la formation réticulaire activante ascendante du tronc cérébral et des neurones intercalaires des cornes latérales de la moelle épinière; réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes polysynaptiques. L'effet anxiolytique est dû à l'effet sur le complexe en forme d'amande du système limbique et se manifeste par la réduction du stress émotionnel, l'apaisement de l'anxiété, la peur et l'anxiété. La sédation est due à l'effet sur la formation réticulaire du tronc cérébral et des noyaux thalamiques non spécifiques et se manifeste par une diminution des symptômes d'origine névrotique (anxiété, peur). Une activité anxiolytique prononcée est associée à des effets hypnotiques modérés; raccourcit la période de sommeil, augmente la durée du sommeil, réduit le nombre de réveils nocturnes. Le mécanisme d'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral. Réduit l'impact des stimuli émotionnels, végétatifs et moteurs qui violent le mécanisme du sommeil.

Indications: Névroses et psychopathies (accompagnées de phobies, anxiété, stress émotionnel, anxiété), insomnie (avec névrose de peur), troubles psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire (pseudo-sténocardie, sténocardie vasospastique, cardialgie, cardiophobie, hypertension artérielle d'une genèse émotionnelle). respiration, essoufflement), du tractus gastro-intestinal (syndrome du côlon irritable), du système urogénital (mictions fréquentes, dysménorrhée, troubles de la ménopause et de la menstruation), n maux de tête, dermatoses, accompagnés de démangeaisons et d'irritabilité.

Contre-indications: hypersensibilité, coma, choc, intoxication alcoolique aiguë avec affaiblissement des fonctions vitales, intoxication aiguë par des analgésiques narcotiques, des médicaments hypnotiques et psychoactifs, myasthénie grave, glaucome à angle fermé (crise aiguë ou prédisposition), BPCO sévère (insuffisance respiratoire)., dépression grave (des tendances suicidaires peuvent se produire), grossesse (en particulier au premier trimestre), période de lactation, âge jusqu'à 18 ans l'efficacité n'est pas définie).C prudence. Ataxie cérébrale et rachidienne, insuffisance hépatique, CRF, hyperkinésie, antécédents de toxicomanie, susceptibilité à l'abus de substances psychoactives, maladies organiques du cerveau, psychose (réactions paradoxales possibles), hypoprotéinémie, apnée du sommeil (avérée ou présumée), âge avancé.

Effets secondaires: sur le système nerveux: au début du traitement (en particulier chez les patients âgés) - somnolence, fatigue, vertiges, diminution de la capacité de concentration, ataxie, léthargie, émotions sourdes, ralentissement des réponses motrices et mentales; rarement - maux de tête, euphorie, dépression, tremblements, perte de mémoire, humeur dépressive, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements du corps non contrôlés, y compris les yeux), faiblesse, myasthénie grave, dysarthrie; extrêmement rarement - réactions paradoxales (accès de colère, confusion, hallucinations, agitation aiguë, irritabilité, anxiété, insomnie). Au niveau des organes hématogènes: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, fatigue excessive ou faiblesse), anémie, thrombocytopénie. Au niveau du système digestif: bouche sèche ou bave, brûlures d'estomac, nausée, vomissements, perte d'appétit, constipation ou diarrhée; fonction hépatique anormale, activité accrue des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, jaunisse. Sur le système urogénital: incontinence urinaire, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, augmentation ou diminution de la libido, dysménorrhée. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons. Influence sur le fœtus: tératogénicité (en particulier au premier trimestre), dépression du système nerveux central, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe de succion chez les nouveau-nés dont la mère a pris le médicament. Autre: addiction, toxicomanie; diminution de la pression artérielle; rarement - déficience visuelle (diplopie), perte de poids, tachycardie, amnésie antérograde. Avec diminution brusque de la dose ou interruption du traitement, syndrome de «sevrage» (irritabilité, nervosité, troubles du sommeil, dysphorie, spasmes des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, transpiration accrue, dépression, nausée, vomissements, tremblements, hallucinations, troubles de la perception, hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, convulsions, rarement - psychose aiguë). Symptômes (prise de 500 à 600 mg): myasthénie grave, somnolence, confusion mentale, excitation paradoxale, réflexes diminués, dysarthrie, ataxie, nystagmus, tremblements, bradycardie, essoufflement ou difficulté à respirer, faiblesse grave, diminution de la pression artérielle, diminution de l'activité cardiaque et respiratoire, coma. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon activé. Traitement symptomatique (maintien de la respiration et de la pression artérielle). Le flumazénil est utilisé comme antagoniste spécifique (en milieu hospitalier). L'hémodialyse est inefficace.

Posologie et administration: Bromazépam Lannaher pris par voie orale. La dose moyenne est de 1,5 à 3 mg 3 fois par jour, si nécessaire, de 6 à 12 mg 2 à 3 fois par jour à l'hôpital (jusqu'à 12-18-30 mg / jour, dans les cas graves jusqu'à 60 mg / jour). La dose est choisie individuellement et augmente progressivement; cours de traitement est jusqu'à 3 mois. S'il est nécessaire de poursuivre le traitement au-delà de cette période, l'annulation ultérieure est effectuée progressivement, réduisant ainsi l'absorption quotidienne. Les patients plus âgés et affaiblis se voient prescrire de plus petites doses, jusqu’à 3 mg initialement.

Indications spécifiques: Lors du traitement par l'alprazolam, l'utilisation de l'éthanol est strictement interdite aux patients. Avec un traitement à long terme, le contrôle de la configuration du sang périphérique et des enzymes "hépatiques" est nécessaire. Le risque de dépendance à la drogue augmente avec l’utilisation de fortes doses, une durée de traitement significative chez les patients ayant déjà consommé de l’éthanol ou des médicaments. Sans instructions spéciales ne doivent pas être utilisés pendant une longue période. En cas de toxicomanie, le sevrage brutal s'accompagne d'un syndrome de "sevrage" (maux de tête, myalgie, anxiété, tension, confusion, irritabilité; dans les cas graves, déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, paresthésies aux extrémités, hypersensibilité légère et tactile; hallucinations et crises d'épilepsie ). L'abolition du médicament doit être réalisée progressivement. Si les patients présentent des réactions inhabituelles telles qu'une augmentation de l'agressivité, des états d'excitation aigus, une peur, des pensées de suicide, des hallucinations, une augmentation des crampes musculaires, une difficulté à s'endormir et un sommeil superficiel, le traitement doit être interrompu. Pendant la grossesse, ils ne sont utilisés que dans des cas exceptionnels et uniquement pour des indications "vitales". Il a un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de malformations congénitales lorsqu’il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. Lors de la nomination de femmes enceintes, le rythme cardiaque du fœtus peut être modifié. Recevoir des doses thérapeutiques au cours des derniers stades de la grossesse peut entraîner une dépression du système nerveux central du nouveau-né. L'utilisation permanente pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique avec le développement du syndrome "d'annulation" chez le nouveau-né. Les enfants, en particulier les plus jeunes, sont très sensibles aux effets bénins des benzodiazépines sur la pression. L'utilisation juste avant ou pendant l'accouchement peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, une diminution du tonus musculaire, une hypotension, une hypothermie et un faible acte de succion (syndrome de «l'enfant mou»). Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse psychomotrices accrues.

Interaction avec d'autres médicaments: Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme. Peut augmenter la toxicité de la zidovudine. Les antipsychotiques et hypnotiques, les antidépresseurs tricycliques, les analgésiques, les anesthésiques, les relaxants musculaires, l’éthanol augmentent l’effet sédatif. Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale prolongent T1 / 2, augmentant le risque d'effets toxiques. Les inducteurs des enzymes microsomales du foie réduisent l'efficacité. Les analgésiques narcotiques augmentent l’euphorie, entraînant une augmentation de la dépendance psychologique. Les antihypertenseurs peuvent augmenter la sévérité de la réduction de la pression artérielle. Dans le contexte de la nomination simultanée de la clozapine peut augmenter la dépression respiratoire.

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Bromazépam

Description au 6 mars 2017

  • Nom latin: bromazépam
  • Code ATX: N05BA08
  • Ingrédient actif: bromazépam (bromazépam)
  • Fabricant: Lannaher Heilmittel GmbH, Autriche

La composition

Bromazépam, agent de remplissage.

Formulaire de décharge

Comprimés dans la coquille avec le contenu de bromazépam 3 et 6 mg dans une coque blister, dans un paquet de carton numéro 20.

Action pharmacologique

Anxiolytique, anticonvulsivant, hypnotique, sédatif, relaxant musculaire central.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Pharmacodynamique

Le bromazépam se réfère aux dérivés de benzodiazépines. Il a un effet anxiolytique prononcé et un effet sédatif, anticonvulsivant, hypnotique et relaxant musculaire moins prononcé. Le mécanisme de travail consiste à renforcer le processus d'inhibition du SNC en augmentant la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur provoquée par l'excitation des récepteurs à la benzodiazépine situés dans la formation réticulaire du tronc cérébral et des neurones des arcs latéraux de la moelle épinière. Le médicament réduit l'excitabilité des structures du cortex du cerveau (hypothalamus / thalamus, système limbique), inhibe les réflexes rachidiens. L'effet anxiolytique est dû à l'effet sur la structure en forme d'amande du système limbique et se manifeste par une diminution du niveau de tension émotionnelle, de l'anxiété, de l'affaiblissement de l'anxiété et de la peur.

L'effet sédatif est causé par l'effet sur la formation réticulaire du cerveau et du noyau du thalamus et se manifeste par le soulagement des symptômes névrotiques. Un effet hypnotique modéré se manifeste par une augmentation de la durée du sommeil nocturne et une diminution de la période de sommeil et du nombre de réveils nocturnes. Réduit les effets des stimuli végétatifs / émotionnels et moteurs qui affectent négativement le processus d'endormissement.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La communication avec les protéines sanguines est d'environ 70%. La Cmax dans le plasma est atteinte en 1-3 heures et dure 10-12 heures. Il est biotransformé dans le foie par hydroxylation suivie de glucuronisation. Un seul des métabolites, le 3-hydroxybromazépam, a une activité pharmacologique. Du corps est excrété par les reins. T1 / 2 de sang - environ 30 heures.

Indications d'utilisation

Dans le traitement complexe de névroses de genèse et de psychopathie diverses, accompagnées de stress émotionnel, de phobies, d'anxiété, d'anxiété, de troubles du sommeil (avec névroses de peur); troubles psychosomatiques (dysfonctionnement du système cardiovasculaire - hypertension d’origine émotionnelle, angine vasospastique, essoufflement, cardialgie); système sexuel et urinaire - troubles de la ménopause, dysménorrhée, mictions fréquentes; dermatose psychogène (accompagnée d'irritabilité et de démangeaisons); système respiratoire (difficulté à respirer); maux de tête de nature psychogène.

Contre-indications

Haute sensibilité au bromazépam, intoxication alcoolique aiguë, choc, coma, empoisonnement d'hypnotiques, analgésiques opioïdes et substances psychotropes, myasthénie, prédisposition et glaucome à angle fermé, insuffisance respiratoire aiguë, MPOC sévère, dépression grave, dépression grave, période de grossesse (en particulier I, I) lactation, âge jusqu'à 18 ans.

Effets secondaires

Fatigue, maux de tête, vertiges, somnolence, perte de mémoire, altération de l'attention, inhibition des réactions motrices et mentales, faiblesse musculaire, diminution de la libido, augmentation de l'appétit; moins fréquemment, bouche sèche, anxiété, agitation, troubles du sommeil, agressivité, hallucinations, tendances suicidaires, nausée, diarrhée, hypotension, insuffisance rénale / hépatique, modifications du sang.

Bromazépam, mode d'emploi (méthode et dosage)

Le bromazépam dans des conditions ambulatoires est pris à raison de 1,5-3 mg deux fois par jour, dans les cas graves, à l'hôpital, la posologie peut être augmentée à 6-12 mg, 2 à 3 fois par jour. Dose journalière maximale: 60 mg. Le médicament est pris pendant 2-4 semaines et annule ou transfère progressivement le patient au traitement d'entretien.

Surdose

Il se manifeste par des symptômes plus ou moins graves de dépression du SNC (somnolence, confusion et coma). Des cas graves sont observés avec la consommation d'alcool d'alcool et d'autres médicaments qui suppriment le système nerveux central - hypotension, aréflexie, dépression cardiaque, coma.

Interaction

Le bromazépam, lorsqu'il est pris en association avec des boissons contenant de l'alcool et des médicaments qui dépriment les fonctions du système nerveux central, potentialise leur action. Lorsqu'il est pris simultanément avec la fluvoxamine, la concentration de bromazépam dans le sang augmente, ce qui augmente le risque d'altération de la fonction cognitive. Lorsque pris avec du métoprolol, il existe une augmentation de l'ASC du bromazépam et une augmentation de la pression artérielle systolique.

LEXOTAN

10 pièces - Emballages de cellules de contour (1) - emballages en carton.
10 pièces - Emballages de cellules de contour (3) - emballages en carton.

Agent anxiolytique (tranquillisant), un dérivé de benzodiazépine. Il a un effet anxiolytique, sédatif, hypnotique, anticonvulsivant et relaxant musculaire central.

Le mécanisme d'action est associé à une augmentation des effets inhibiteurs du GABA dans le système nerveux central en augmentant la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur à la suite de l'excitation des récepteurs de benzodiazépine. Stimule les récepteurs aux benzodiazépines situés dans le centre allostérique des récepteurs GABA postsynaptiques de la formation réticulaire activante ascendante du tronc cérébral et des neurones intercalaires des cornes latérales de la moelle épinière. Réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes rachidiens postsynaptiques.

L'effet anxiolytique est dû à l'effet sur le complexe en forme d'amande du système limbique et se manifeste par la réduction du stress émotionnel, l'apaisement de l'anxiété, la peur et l'anxiété.

La sédation est causée par l’effet sur la formation réticulaire du tronc cérébral et des noyaux non spécifiques du thalamus et se manifeste par une diminution des symptômes névrotiques (anxiété, peur).

Une activité anxiolytique prononcée est associée à des effets hypnotiques modérés; raccourcit la période de sommeil, augmente la durée du sommeil, réduit le nombre de réveils nocturnes. Le mécanisme d'action hypnotique est l'inhibition des cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral. Réduit l'impact des stimuli émotionnels, végétatifs et moteurs qui violent le mécanisme du sommeil.

Après ingestion, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Cmax dans le sang, le plasma est atteint après 0,5 à 4 h et maintenu pendant 12 h. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 70%.

Soumis à un métabolisme intensif dans le foie. La principale voie métabolique chez l'homme est l'hydroxylation en position 3, suivie d'une glucuronisation et d'une scission du noyau hétérocyclique, de son hydroxylation en cycle benzénique et de la conjugaison. Parmi les métabolites formés, seul le 3-hydroxybromazépam a une activité pharmacologique et est excrété dans l'urine dans les mêmes quantités que le bromazépam inchangé.

T1/2 du plasma sanguin est 20-32 heures.

Moins de 2% sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine. Environ 37% des métabolites non identifiés ayant une activité non identifiée sont présents dans les urines.

Névrose et psychopathie (accompagnée de phobies, anxiété, stress émotionnel, anxiété), insomnie (avec névroses de peur).

Troubles psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire (pseudosténocardie, angine de poitrine vasospastique, cardialgie, cardiophobie, hypertension artérielle d'origine émotionnelle); système respiratoire (hyperventilation, difficulté à respirer, essoufflement); système digestif (syndrome du côlon irritable); système urinaire et reproducteur (mictions fréquentes, dysménorrhée, troubles de la ménopause et de la menstruation). Céphalée psychogène. Dermatose psychogène (maladies accompagnées de démangeaisons, irritabilité).

Coma, état de choc, intoxication alcoolique aiguë avec affaiblissement des fonctions vitales, intoxication aiguë par des analgésiques opioïdes, des hypnotiques et des psychotropes, myasthénie grave, glaucome à angle fermé (crise aiguë ou prédisposition), BPCO sévère (progression de l'insuffisance respiratoire), insuffisance respiratoire aiguë, dépression sévère des tentatives de suicide peuvent être notées), grossesse (en particulier 1 trimestre), allaitement, enfants et adolescents de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité ne sont pas déterminées Lena), hypersensibilité aux benzodiazépines.

En milieu ambulatoire, appliquer 1,5-3 mg 2-3 fois / jour, à l’hôpital dans les cas graves - 6-12 mg 2-3 fois / jour. La durée du traitement est de 2 à 4 semaines, puis le bromazépam est progressivement annulé ou transféré en traitement d'entretien.

Dose maximale: 60 mg / jour.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: au début du traitement (surtout chez les patients âgés) - somnolence, fatigue, vertiges, diminution de la capacité de concentration, ataxie, léthargie, léthargie des émotions, ralentissement des réactions mentales et motrices; rarement - maux de tête, dépression, tremblements, perte de mémoire, amnésie antérograde, humeur dépressive, confusion, réactions extrapyramidales dystoniques (mouvements du corps incontrôlés, y compris les yeux), faiblesse, myasthénie grave, dysarthrie, diplopie; dans certains cas - réactions paradoxales (épidémies agressives, hallucinations, agitation aiguë, irritabilité, anxiété, insomnie).

Du côté du système sanguin: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, mal de gorge, faiblesse inhabituelle), anémie, thrombocytopénie.

Au niveau du système digestif: bouche sèche ou bave, brûlures d'estomac, nausée, vomissements, perte d'appétit, constipation ou diarrhée; fonction hépatique anormale, activité accrue des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, jaunisse.

Du côté du système urinaire: possible incontinence urinaire, rétention urinaire, insuffisance rénale.

De la part du système reproducteur: réduction possible de la libido, dysménorrhée.

Réactions allergiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons.

Depuis le système cardiovasculaire: rarement - hypotension artérielle, tachycardie, palpitations.

Autre: rarement - perte de poids.

En cas d'utilisation simultanée, le bromazépam renforce l'action des agents dépresseurs sur le système nerveux central, l'éthanol.

En cas d'utilisation simultanée de métoprolol, il est possible d'augmenter l'ASC du bromazépam et de renforcer l'effet du métoprolol sur la pression artérielle systolique.

L’utilisation simultanée de fluvoxamine augmente la concentration de bromazépam dans le plasma sanguin, ce qui peut être accompagné d’une altération de la fonction cognitive. On pense que cette interaction est due à l'inhibition du métabolisme du bromazépam sous l'influence de la fluvoxamine.

À utiliser avec prudence dans les cas d'ataxie cérébrale et rachidienne, d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale chronique, d'hyperkinésie, de toxicomanie dans les antécédents, de propension à abuser de médicaments psychotropes, dans les maladies cérébrales organiques, de psychose (réactions paradoxales possibles), d'hypoprotéinémie, d'apnée nocturne ou prévu) chez les patients âgés.

Chez les patients épileptiques, le bromazépam peut entraîner une augmentation de la fréquence et / ou de la gravité des crises convulsives. Dans de tels cas, il est recommandé de corriger le schéma posologique anticonvulsivant. Il faut garder à l’esprit que l’annulation brutale des benzodiazépines chez les patients atteints de maladies convulsives peut être associée à une augmentation temporaire de la fréquence et / ou de la gravité des crises convulsives. En cas d'utilisation simultanée de bromazépam et d'un anticonvulsivant, il convient de surveiller la concentration plasmatique de ce dernier.

À utiliser avec prudence chez les patients toxicomanes. Dans de tels cas, il est recommandé de limiter l'utilisation répétée de bromazépam sans surveillance médicale.

Utilisez les benzodiazépines avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Avec une utilisation prolongée nécessite une surveillance systématique de la structure du sang périphérique et de la fonction hépatique.

Lorsque le bromazépam est utilisé aux doses recommandées sous la surveillance d'un médecin, la tolérance se développe rarement.

Une réduction rapide de la dose ou un arrêt brutal du bromazépam peut entraîner un syndrome de sevrage (maux de tête, myalgie, anxiété, tension, confusion, irritabilité; dans les cas graves, déréalisation, hyperacousie, paresthésie des extrémités, hypersensibilité tactile et tactile, hallucinations et crises épileptiques). Le syndrome de sevrage est plus fréquent lors de l'utilisation prolongée de bromazépam à fortes doses. L'annulation du bromazépam doit être effectuée progressivement.

Le traitement doit être interrompu lorsque des réactions inhabituelles telles qu'une augmentation de l'agressivité, des états d'excitation aiguë, de la peur, des pensées suicidaires, des hallucinations, une augmentation des crampes musculaires, une endormissement difficile et un sommeil superficiel se produisent.

Au cours de la période de traitement pour prévenir la consommation d'alcool.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Au cours de la période de traitement, il convient de s'abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une attention accrue et une réactivité accrue des réactions psychomotrices.

Le bromazépam a un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de malformations congénitales lorsqu’il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. L'application aux trimestres II et III de la grossesse n'est possible que pour des raisons de santé. L'utilisation pendant la grossesse peut ralentir le rythme cardiaque fœtal.

L'utilisation continue pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique avec le développement du syndrome de sevrage chez le nouveau-né. La réception à des doses thérapeutiques aux derniers stades de la grossesse peut entraîner une dépression du système nerveux central du nouveau-né. L'utilisation juste avant ou pendant l'accouchement peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, une diminution du tonus musculaire, une hypotension, une hypothermie et un faible acte de succion (syndrome de "l'enfant indolent").

Contre-indiqué pendant l'allaitement.

Contre-indications: enfants et adolescents de moins de 18 ans (innocuité et efficacité non déterminés).

Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance rénale chronique, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance hépatique, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Utiliser avec prudence chez les patients âgés.

BROMAZÉPAM (Bromazépam)

Synonymes

Bromidem (Bromidem), Calmepam (Calmepam), Lexilium (Lexilium), Lexotan (Lexotan), Normok (Normoc).

Composition et libération

Bromazépam. Comprimés (1,5 mg, 3 mg, 6 mg, 12 mg).

Action pharmacologique

Tranquillisant du groupe des benzodiazépines. Sur le plan de la structure, l'action et les indications d'utilisation sont similaires à celles de la sibazone et des autres tranquillisants benzodiazépines. À petites doses, réduit de manière sélective la sensation de tension et d'anxiété, à fortes doses - a également un effet sédatif et relaxant musculaire.

Pharmacocinétique

Une fois l'ingestion absorbée rapidement et complètement, la biodisponibilité est d'environ 84%. Сmax - 1-2 heures; T1 / 2 - 10-12 h; subit une biotransformation dans le foie, il est excrété par les reins principalement sous forme de métabolites conjugués.

Des indications

- état d'anxiété, de tension, d'anxiété, d'humeur anxieuse et dépressive;
- troubles fonctionnels liés à l’anxiété et à la tension: systèmes cardiovasculaire et respiratoire (par exemple cardialgie, tachycardie, hypertension, hyperventilation), PS (par exemple, syndrome du côlon irritable, douleur, diarrhée), système urinaire (par exemple, vessie irritée, miction fréquente, dysménorrhée), autres troubles psychosomatiques (par exemple, céphalées psychogènes, dermatose psychogène);
- état d'anxiété et de tension dans les maladies organiques chroniques du système nerveux central (en tant que moyen supplémentaire);
- mener une psychothérapie des psychonévroses (comme aide).

Application

La dose du médicament est sélectionnée individuellement. Les adultes pendant le traitement ambulatoire des patients se voient d'abord prescrire une petite dose, puis l'augmenter progressivement jusqu'à l'optimum. La dose unique moyenne du médicament dans ces cas est de 1,5 à 3 mg, la fréquence de réception allant jusqu'à 3 p / jour.

Dans les cas graves, en particulier à l'hôpital, il est prescrit 6-12 mg 2-3 p / jour. En fonction des résultats du traitement, généralement après quelques semaines (mais pas plus tard que 3 mois), il faut essayer d'arrêter le médicament.

Avec un traitement plus long, le bromazépam ne doit pas être aboli brusquement, la dose doit être réduite progressivement. Recommander une surveillance régulière de la configuration du sang périphérique et des indicateurs de la fonction hépatique. Les patients âgés et les patients affaiblis par le bromazépam sont prescrits à des doses plus faibles. La dose du médicament administrée aux enfants est recalculée à un poids corporel inférieur.

La nomination du médicament chez les patients atteints de myasthénie grave (risque d’augmentation de la faiblesse musculaire) doit être effectuée avec prudence. Patients, abusant clairement ou vraisemblablement d'alcool, de drogues ou de drogues, le bromazépam n'est prescrit que dans de rares cas et sous la surveillance d'un médecin.

Les patients prenant ce médicament doivent être avertis que dans les 4 à 6 heures suivant la prise de bromazépam à forte dose, ils doivent s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et des réactions physiques et mentales rapides.

Effets secondaires

Léthargie, somnolence (lors de la prise de grandes doses du médicament); la formation d'une dépendance physique ou mentale à la drogue. Le risque augmente avec l'utilisation de fortes doses, d'une durée de traitement significative, ainsi que chez les patients qui abusent d'alcool ou de drogues.

En cas de formation de dépendance physique, le sevrage brutal du médicament s'accompagnera d'un syndrome de sevrage (maux de tête et douleurs musculaires, anxiété, tension, anxiété, confusion, irritabilité; dans les cas graves, déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, paresthésie aux extrémités, hypersensibilité légère et tactile, hallucinations et crises d'épilepsie).

Puisque le risque de développer un syndrome d'abstinence (syndrome de sevrage) est plus élevé avec l'annulation brutale du médicament, il est recommandé de réduire sa dose progressivement. Rarement - faiblesse musculaire (lors de la prise de grandes doses du médicament), réactions paradoxales (anxiété aiguë, insomnie ou agitation).

Contre-indications

La lactation; Hypersensibilité aux médicaments du groupe des benzodiazépines. Pendant la grossesse, en particulier à ses débuts, le médicament n’est prescrit que par des indications absolues. Le médicament doit être annulé avec le développement de réactions paradoxales (agitation aiguë, anxiété, troubles du sommeil et hallucinations).

Surdose

Les symptômes En cas de surdosage modéré, augmentation de l’action thérapeutique (sédation, faiblesse musculaire, sommeil profond) ou excitation paradoxale; surdosage très significatif - coma, aréflexie, dépression cardiaque et respiratoire, arrêt respiratoire.

Traitement. Avec un surdosage modéré - contrôle des fonctions vitales du corps. Avec un surdosage très important - ventilation mécanique, mesures pour maintenir l'activité cardiovasculaire, lavage gastrique. En tant qu'antidote spécifique, le antagoniste des benzodiazépines, le flumazénil (anexat), est utilisé.

Interaction avec d'autres médicaments

Avec l'utilisation simultanée d'antipsychotiques, de tranquillisants, d'antidépresseurs, d'hypnotiques, d'analgésiques et d'anesthésiques peut augmenter l'effet sédatif du bromazépam. Tout en prenant du bromazépam, l'alcool doit être évité, car l'effet de la drogue peut augmenter.

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Amylose Qu'est ce que c'est Les symptômes Traitement.

L'amyloïdose fait partie d'un groupe d'états dissemblables caractérisés par un dépôt extracellulaire de fibrilles insolubles constituées de protéines non agrégées. Ces protéines peuvent s'accumuler localement, provoquant un nombre de symptômes relativement faible ou important, impliquant plusieurs organes et provoquant une défaillance grave de plusieurs organes.

Qu'est-ce que c'est

Les dépôts d'amyloïde sont constitués de petites fibrilles insolubles (environ 10 nm) et forment des feuilles pliées en bêta, qui peuvent être identifiées par diffraction des rayons X. En plus de la protéine amyloïde fibrillaire, les sédiments contiennent également le composant amyloïde sérique P et des glycosaminoglycanes.

Les fibrilles amyloïdes sont composées de protéines mal chaînées, qui sont combinées en oligomères, puis en fibrilles. Un certain nombre de protéines normales (de type sauvage) et mutantes sont sensibles à cette courbure et à cette agrégation anormales (protéines amyloïdogènes), ce qui explique le large éventail de causes et de types d’amyloïdose. Pour le développement de l'amylose, ainsi que pour la production de protéines amyloïdogènes, il est également probable que les mécanismes normaux de la clairance soient défaillants pour ces protéines mal choisies.

Les dépôts amyloïdes eux-mêmes sont métaboliquement inertes, mais interfèrent physiquement avec la structure et la fonction de l'organe. Cependant, certains oligomères préfibrillaires de protéines amyloïdogènes ont une toxicité cellulaire directe, un élément important de la pathogenèse de la maladie.

Étiologie et types d'amylose.

Dans l'amylose systémique, les protéines amyloïdogènes en circulation forment des dépôts dans divers organes. Les principaux types de systèmes incluent:

  • AL (amylose primaire): provoquée par la surexpression acquise des chaînes d'immunoglobuline clonale légère;
  • AF (amylose familiale): Causée par l'héritage d'un gène mutant qui code pour une protéine sujette à un repliement incorrect, le plus souvent de la transthyrétine;
  • ATTRwt (ATTR de type sauvage, anciennement appelé amylose systémique sénile ou SSA): provoqué par un emballage et une agrégation incorrects de TTR de type sauvage (ATTR de type sauvage);
  • AA (amylose secondaire): provoquée par l'agrégation du réactif en phase aiguë, l'amyloïde sérique.

Amylose AL.

AL est provoqué par la surproduction de la chaîne légère amyloïdogène d'immunoglobuline chez les patients présentant un plasmocyte monoclonal ou un autre trouble lymphoprolifératif des lymphocytes B.

Les chaînes légères peuvent également former des dépôts de tissu non fibrillaire (c'est-à-dire une maladie des dépôts de chaîne légère). Rarement, les chaînes lourdes d'immunoglobuline forment des fibrilles amyloïdes (appelées amyloïdose AH).

La peau, les nerfs, le cœur, les reins, le foie, la rate et les vaisseaux sanguins, ainsi que l’amylose des intestins sont des zones communes de dépôt d’amyloïde.

Amylose AF.

La FA est causée par l'héritage d'un gène qui code pour une protéine de lactosérum mutée sujette à l'agrégation, généralement une protéine produite en abondance par le foie.

Les protéines de lactosérum pouvant causer la FA comprennent la transthyrétine (TTR), les apolipoprotéines AI et A-II, le lysozyme, le fibrinogène, la gelsoline et la cystatine C. La forme nouvellement identifiée, supposée familiale, est provoquée par le facteur de chimiotaxie de la protéine sérique 2 leucocytaire (LECT2);

Amylose attirée.

L'ATTRwt est causée par l'agrégation et le dépôt de TTR de type sauvage cliniquement dirigé vers le cœur. L’ATTRwt est de plus en plus reconnu comme une cause de cardiomyopathie infiltrante chez les hommes âgés. Les facteurs génétiques et épigénétiques conduisant à ATTRwt sont inconnus.

Amylose AA.

Cette forme peut être secondaire à plusieurs affections infectieuses, inflammatoires et malignes. Elle est causée par l'agrégation d'isoformes d'amyloïde de sérum en phase fer A. Les causes les plus courantes d'infection sont la tuberculose, la bronchectasie, l'ostéomyélite et la lèpre.

Les états inflammatoires prédisposants comprennent la PR, l'arthrite juvénile idiopathique, la maladie de Crohn, les syndromes de fièvre intermittente héréditaires, tels que la fièvre méditerranéenne familiale et la maladie de Castlman.

Les cytokines inflammatoires (par exemple IL-1, facteur de nécrose tumorale, IL-6), qui sont produites dans ces troubles ou par des cellules tumorales ectopiques, provoquent une synthèse hépatique élevée de l'amyloïde A sérique.

Les AA montrent une propension à la rate, au foie, aux reins, aux glandes surrénales et aux ganglions lymphatiques. L'atteinte du cœur et des nerfs périphériques ou autonomes survient tardivement au cours de l'évolution de la maladie.

L'amylose Symptômes et signes

Les symptômes et les signes de l'amylose systémique ne sont pas spécifiques, ce qui entraîne souvent des retards dans le diagnostic. La suspicion d'amylose doit être accrue chez les patients présentant une maladie multisystémique avancée.

Les dépôts rénaux amyloïdes se trouvent généralement dans la membrane glomérulaire, entraînant une protéinurie, mais dans environ 15% des cas, les canalicules sont affectés, provoquant une azotémie accompagnée d'une protéinurie minimale. Ces processus peuvent évoluer vers un syndrome néphrotique avec hypoalbuminémie grave, œdème et anasarca ou insuffisance rénale au stade terminal.

Une maladie du foie provoque une hépatomégalie sans douleur, qui peut être massive. Les tests de la fonction hépatique suggèrent généralement une cholestase intrahépatique avec des niveaux élevés de phosphatase alcaline et de bilirubine ultérieure, bien que la jaunisse soit rare. Une hypertension portale se développe parfois, entraînant des varices oesophagiennes et une ascite.

La stimulation des voies respiratoires entraîne un essoufflement, une respiration sifflante, une hémoptysie ou une obstruction des voies respiratoires.

L'infiltration du myocarde provoque une cardiomyopathie restrictive, qui conduit finalement à un dysfonctionnement diastolique et à une insuffisance cardiaque. Un blocage cardiaque ou une arythmie peuvent survenir.

L'hypotension, dans de tels cas, est courante.

La neuropathie périphérique avec paresthésie des doigts et des pieds est une manifestation typique de l’amyloïdose AL et ATTR. La neuropathie autonome peut provoquer une hypotension orthostatique, une dysfonction érectile, des anomalies de la transpiration et une altération de la motilité gastro-intestinale. L'angiopathie amyloïde cérébrovasculaire provoque le plus souvent une hémorragie spontanée dans la circulation cérébrale frontale, mais certains patients présentent des symptômes neurologiques instables à court terme.

L'amyloïde gastro-intestinal peut provoquer une motilité anormale de l'œsophage et du petit et du gros intestins. Une atonie de l'estomac, une absorption réduite, des saignements ou une pseudo-obstruction peuvent également se produire.

La macroglossie est fréquente dans l'amylose AL.

L'amylose de la glande thyroïde peut provoquer un goitre régulier, symétrique et inhabituel, semblable à la thyroïdite de Hashimoto. D'autres endocrinopathies peuvent également survenir.

La maladie pulmonaire (principalement l'amylose) peut être caractérisée par des nodules pulmonaires focaux, des lésions trachéobronchiques ou des dépôts alvéolaires disséminés. Dans certaines amyloses héréditaires, des opacités vitreuses amyloïdes et des bords dentés bilatéraux se développent. Les autres manifestations comprennent des ecchymoses, notamment des ecchymoses autour des yeux (yeux de raton laveur), causées par des dépôts amyloïdes dans les vaisseaux sanguins. Les dépôts d'amyloïde provoquent l'affaiblissement des vaisseaux sanguins, qui peuvent se rompre après une blessure mineure, telle que l'éternuement ou la toux.

Diagnostic de la maladie.

Biopsie

Le diagnostic de l'amylose est réalisé en mettant en évidence des dépôts fibrillaires dans l'organe impliqué. L'aspiration de la graisse abdominale sous-cutanée est positive chez 80% des patients AL, 50% de la FA, mais seulement chez 25% des patients ATTRwt. Si le résultat de la biopsie adipeuse est négatif, une biopsie doit être effectuée sur l'organe impliqué cliniquement. Les coupes de tissus ont été colorées avec du colorant rouge Congo et examinées au microscope polarisant pour déterminer la biréfringence caractéristique. Les fibrilles droites de 10 nm peuvent également être reconnues par microscopie électronique sur des biopsies cardiaques ou rénales.

Dactylographie amyloïde.

Après confirmation par biopsie de l’amylose, le type est déterminé par différentes méthodes. L'immunohistochimie ou l'immunofluorescence peuvent être diagnostiques pour certains types d'amylose, mais des résultats de typage faussement positifs sont trouvés. D'autres méthodes utiles incluent le séquençage de gènes pour la FA et l'identification biochimique en utilisant la spectrométrie de masse.

En cas de suspicion d'AL, les patients doivent faire l'objet d'une évaluation quantitative des chaînes plasmatiques de la cellule plasmatique principale à l'aide d'analogues quantitatifs d'immunoglobuline. La détection qualitative des chaînes légères monoclonales sériques ou urinaires par électrophorèse par immunofixation (électrophorèse des protéines sériques et électrophorèse des protéines urinaires est insensible chez les patients atteints de AL) et par biopsie de la moelle osseuse. cytométrie en flux cérébral ou immunohistochimie pour établir la clonalité des plasmocytes.

Les patients avec plus de 10% de plasmocytes clonaux doivent être testés pour déterminer s'ils répondent aux critères du myélome multiple, notamment le dépistage des lésions osseuses lytiques, l'anémie, l'insuffisance rénale et l'hypercalcémie.

Traitement.

À l'heure actuelle, il existe des traitements spéciaux pour la plupart des formes d'amylose, bien que certains d'entre eux fassent l'objet d'investigations. Pour toutes les formes d'amylose systémique, les soins de support peuvent aider à atténuer les symptômes et à améliorer la qualité de vie.

Pour le traitement de l'amylose, on utilise un traitement d'entretien et un traitement de type.

Thérapie de soutien

Les mesures de soins auxiliaires visent le système d'organes affecté:

  • Rénal:
    • Les patients présentant un syndrome néphrotique et un œdème doivent être traités avec du sel et des liquides, ainsi que des diurétiques de l'anse;
    • En raison de la perte continue de protéines, l’apport en protéines ne devrait pas être limité.
    • La transplantation rénale est une option possible lorsque le processus de la maladie sous-jacente est contrôlée et peut assurer une survie à long terme comparable à celle d'autres maladies rénales.
  • Copieux:
    • Les patients atteints de cardiomyopathie doivent être traités avec une restriction en sel et en liquide et des diurétiques de l'anse.
    • D'autres médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, notamment la digoxine, les inhibiteurs de l'ECA, les bloqueurs des canaux calciques et les bêta-bloquants, sont mal tolérés et contre-indiqués.
    • La transplantation cardiaque a été réussie chez des patients soigneusement sélectionnés présentant une amylose AL et une insuffisance cardiaque grave.
    • Pour prévenir les récidives dans le cœur transplanté, les patients doivent recevoir une chimiothérapie agressive visant à rompre le plasmocyte clonal.
  • Intestinal:
    • Les patients souffrant de diarrhée peuvent utiliser le lopéramide.
    • Le métoclopramide peut aider les patients souffrant de nausée.
  • Les nerfs:
    • Chez les patients atteints de neuropathie périphérique, la gabapentine ou la prégabaline peuvent soulager la douleur.
    • L'hypotension orthostatique s'améliore souvent avec des doses élevées de midodrine.
    • Ce médicament peut provoquer une rétention urinaire chez les hommes âgés, mais l'hypertension artérielle au dos est rarement un problème dans cette population.

Traitement typique.

Pour l'amylose AL, l'initiation rapide d'une thérapie cellulaire anti-plasmatique est nécessaire pour préserver la fonction des organes et prolonger la vie. La plupart des médicaments utilisés pour le myélome multiple ont été utilisés pour l’amylose AL.

Le choix du médicament, la posologie et le calendrier doivent souvent être changés lorsque le fonctionnement de l'organe est altéré. La chimiothérapie utilisant un agent alkylant (par exemple, le melphalan, le cyclophosphamide) en association avec des corticostéroïdes a été le premier schéma posologique présentant un bénéfice.

Une dose élevée de melphalan IV associée à une greffe autologue de cellules souches peut être très efficace chez certains patients. Les inhibiteurs du protéasome (par exemple, le bortézomib) et les immunomodulateurs (par exemple, le lénalidomide) peuvent également être efficaces. A étudié les modes combinés et séquentiels.

Une AL localisée peut être traitée par radiothérapie avec une faible dose de rayonnement externe, car les plasmocytes sont hautement radiosensibles.

Pour l'amylose ATTR, la transplantation hépatique, qui élimine la synthèse de protéines mutantes, peut être efficace avec certaines mutations du TTR avec neuropathie précoce et sans atteinte cardiaque. Récemment, il a été démontré que certains médicaments stabilisent le TTR dans le plasma, empêchant la formation de formes irrégulières et la formation de fibrilles et empêchant la progression des maladies neurologiques tout en maintenant la qualité de la vie. Ces stabilisants TTR comprennent le diflunisal, qui est largement disponible, et le tafamidis, qui est disponible en Europe, au Brésil et au Japon. Le blocage du gène TTR en utilisant une interférence ARN antisens ou ARN pour bloquer la traduction de l'ARNm en protéine réduit efficacement les taux sériques de TTR et fait actuellement l'objet d'essais cliniques.

Pour l'amylose ATTRwt, la stabilisation du TTR devrait également être efficace, mais non testée. La transplantation hépatique n’est pas efficace chez les patients atteints d’ATTRwt, car la protéine amyloïdogène est un TTR de type sauvage. Pour l'amylose AA, causée par la fièvre méditerranéenne de la famille, 0,6 mg de colchicine par voie orale une fois par jour ou deux fois par jour sont efficaces. La colchicine n'est pas efficace dans le traitement d'autres maladies prédisposant à l'amylose A.A. Pour les autres types d'AA, le traitement est dirigé contre une infection majeure, une maladie inflammatoire ou un cancer.

Pour l'amylose AL due à des plasmocytes ou à des troubles lymphoprolifératifs, la chimiothérapie peut être très efficace. Pour le traitement de l'amylose secondaire, un traitement anti-infectieux et anti-inflammatoire peut aider; L'amylose, les petites thérapies moléculaires et les thérapies à base de gènes sont très prometteuses pour certaines AF héréditaires.

L'amylose Traitement des remèdes populaires

Les types d'amylose sont également traités avec des remèdes et des méthodes populaires. Mais le traitement des remèdes populaires est un processus très long et laborieux.

  • Consommer du foie cru;
  • Avec l'aide d'un régime;
  • Manger des bouillons et des infusions de décoctions médicinales.

En choisissant l’une des méthodes de traitement national, vous devriez consulter votre médecin.

En bref sur l'essentiel.

L'amyloïdose est un groupe de troubles dans lequel certaines protéines mal dissoutes se combinent pour former des fibrilles insolubles qui se déposent dans les organes, provoquant un dysfonctionnement.

De nombreuses protéines différentes sont sujettes à des formes irrégulières. Certaines de ces protéines sont produites par un défaut génétique ou certains états pathologiques, tandis que d’autres sont des chaînes légères d’immunoglobuline produites par des plasmocytes monoclonaux ou d’autres troubles lymphoprolifératifs des lymphocytes B.

La protéine amyloïdogène détermine le type d'amyloïde et l'évolution clinique de la maladie, bien que les manifestations cliniques de différents types puissent se chevaucher.

De nombreux organes peuvent être touchés, mais les atteintes cardiaques ont un pronostic particulièrement sombre.

La cardiomyopathie amyloïde entraîne généralement un dysfonctionnement diastolique, une insuffisance cardiaque, un blocage cardiaque et / ou une arythmie.

Le diagnostic est réalisé par biopsie; Le type d'amylose est déterminé par divers tests immunologiques, génétiques et biochimiques.

Des soins de soutien appropriés aideront à atténuer les symptômes et à améliorer la qualité de vie. La transplantation d'organes peut aider des patients individuels.

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Peut et devrait être. Mélipramine - bois plus loin, le lexotan doit être arrêté pour accepter, il peut développer une dépendance. regarder

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